帖子主题: [经验分享] 超全面的药理学中受体总结,赶紧收了!  

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发表于:Wed Sep 07 18:33:03 CST 2016
药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3 ,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),背激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!


把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩;把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢 ,统一归为舒张

那么有如下规律:
激动 β(β1、β2)、M2的效应为舒张
激动 β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩
激动其它受体: α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩
激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张
α1、β、M、N1均为增加分泌
α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌
α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢

肾上腺素受体 、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

更精简的话就一句话了:
激动 β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意)

PS:
α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏
M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体
N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质
N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)
多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌
肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体
N受体为配体门控离子通道型受体

典型药物:
M激动-毛果芸香碱
N激动-烟碱
M、N激动-卡巴胆碱
抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类

M拮抗-阿托品
N1 拮抗-美卡拉明
N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活-氯解磷定

α、β 激动-肾上腺素
α 激动-去甲肾上腺素
β 激动-异丙肾上腺素
α1 激动-去氧肾上腺素
α2 激动-可乐定
β1 激动-多巴酚丁胺
β2 激动-沙丁胺醇


α、β 拮抗-拉贝洛尔
α 拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)
β 拮抗-普萘洛尔
α1 拮抗-哌唑嗪
α2 拮抗-育享宾
β1 拮抗-阿替洛尔
β2 拮抗-布他沙明

间接激动-麻黄碱
其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)



融会发散:
关于肾上腺素的细节
在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解

肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。

去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。



α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,
扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。

β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,
临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。

传出神经药在休克治疗中的应用

(一)药物的种类
抗休克药分二类,舒缩血管有区分;
正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;
莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;
还有一类多巴胺,扩张血管促循环。

(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾,配合激素疗效增;
感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,
早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;
后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。

说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺
 
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发表于:2016-09-07 19:45:19
感谢您的分享~

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发表于:2018-08-18 18:31:18
很好
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发表于:2018-08-19 12:04:55
抗休克药分二类

崇高的理想就像生长在高山上的鲜花。如果要搞下它,勤奋才能是攀登的绳
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超全面的药理学中受体总结,赶紧收了!


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